Dari studi awal yang dilakukan oleh Lee JH, dkk., dan dipublikasikan dalam Jurnal Dermatologic Surgery 2006, penggunaan asam tranexamat untuk melasma yang diberikan secara lokal dengan suntikan mikro, menunjukkan asam tranexamat merupakan preparat yang menjanjikan untuk penanganan melasma. Studi tersebut melibatkan sebanyak 100 wanita dengan melasma, yang diberikan asam tranexamat dengan cara injeksi mikro, terapi ataupun pemberian asam tranexamat (0,05 mL – 4 mg/mL) ini selama 12 minggu, sedangkan parameter evaluasi menggunakan MASI (Melasma Area and Severity Index), yang dilakukan pada minggu ke-4, 8, dan 12. Selain itu juga diberikan kuisioner yang secara subyektif akan diisi oleh pasien sesuai dengan tingkat kepuasan pasien terhadap perbaikan klinis melasma yang diterapi. Studi lain diberikan dengan oral maupun topikal.
Hasil dari studi tersebut menunjukkan bahwa terjadi penurunan MASI yang bermakna pada minggu ke-8 dan 12, jika dibandingkan dengan nilai awal, yaitu: 13,22 ± 3,02 vs 9,02 ± 2,62 vs 7,57 ± 2,54 (p <0,05), masing-masing pada 0 – 8 – 12 minggu. Sedangkan kuisioner, diperoleh hasil 9,4% menyebutkan hasilnya baik (tingkat keputihan 51 – 75%), 76,5% menyebutkan cukup (derajat keputihan 26 – 50%), da 14,1 % menyebutkan kurang (derajat keputihan 0 – 25%). Secara umum pemberian asam tranexamat dengan mikro injeksi ditoleransi dengan baik.
Secara umum mekanisme asam tranexamat menurunkan derajat pigementasi dari melasma, namun dari studi in-vitro diketahui plasminogen banyak terdapat di bagian basal epidermis, dan keratinosit banyak mengandung plasminogen activator (PA) khususnya PA tipe urokinase. PA ini berguna untuk diferensiasi, pertumbuhan, migrasi dan juga tentunya untuk pigementasi keratinosit, dan blokade dari efek ini mungkin merupakan mekanisme kerja asam tranexamat dalam menurunkan hiperpigementasi pada pasien-pasien melasma, seperti yang dilakukan oleh Maeda K., dkk., dalam Journal of Health Science 2007.