Products »  Endocrine » Antidiabetics » Sulphonylurea 

METRIXÒ

          Salah satu obat yang digunakan untuk menurunkan kadar glukosa darah adalah golongan sulfonilurea. Sampai saat ini telah ada 3 generasi sulfonilurea yang beredar yaitu Generasi 1 (Tolbutamide, Chlorpropamide), Generasi 2 (Glibenclamide, Glipizide, Gliclazide) dan Generasi 3 (Glimepiride). Golongan sulfonilurea bekerja sebagai Insulin Secretagoge (merangsang sekresi insulin). Selain dari golongan sulfonilurea, masih ada beberapa golongan obat penurun glukosa darah lainya yaitu Insulin Sensitizer dan penghambat a-glukosidase usus, serta sediaan Insulin. Sesuai dengan golongannya, Glimepiride diindikasikan untuk penderita Diabetes Melitus tipe 2 yang tidak dapat lagi dikontrol hanya dengan pengaturan makanan dan aktivitas fisik.

          Mekanisme kerja Glimepiride seperti halnya golongan sulfonilurea lainnya adalah dengan merangsang pengeluaran (sekresi) insulin dari sel b di pankreas (insulin secretagoge) melalui penutupan kanal Kalium (K+-channel). Glimepiride akan berikatan dengan kanal K+ sehinga terjadi penutupan kanal ini dan mengakibatkan terjadinya depolarisasi membran sel. Depolarisasi membran sel akan menyebabkan kanal Ca (Ca2+-channel) terbuka dan meningkatkan kadar Ca2+ intrasel. Selanjutnya hal ini menyebabkan eksositosis (pembukaan ke arah luar) granul-granul insulin dan menyebabkan dikeluarkannya (sekresi) insulin.

          Selain bekerja di pankreas, Glimepiride juga bekerja melalui efeknya terhadap jaringan di perifer yaitu dengan meningkatkan sensitivitas insulin di jaringan otot dan lemak. Glimepiride juga meningkatkan translokasi reseptor glukosa (GLUT4) ke permukaan jaringan lemak dan otot sehingga meningkatkan ambilan glukosa di jaringan tersebut. Disamping itu Glimepiride juga menghambat pelepasan glukagon sehingga menghambat proses glukoneogenesis (pembentukan glukosa) dan menurunkan bersihan insulin di hati. Salah satu kelebihan lain dari Glimepiride adalah tidak mempengaruhi kanal K+ yang ada di jantung sehingga tidak menghilangkan efek kardioprotektif endogen jantung yang diperantarai oleh kanal K+ ini.

          Dosis awal Glimepiride yang dianjurkan adalah 1 mg dilanjutkan hingga 4 mg, maksimal 8 mg per hari. Glimepiride cukup diberikan sekali sehari dan dapat mengatur kadar gula darah selama 24 jam sehingga penggunaannya amat praktis dan memudahkan bagi pasien.

          Efek samping yang umumnya timbul pada penggunaan obat penurun kadar gula darah adalah terjadinya penurunan kadar gula darah yang berlebihan dibawah angka normal (hipoglikemia), namun efek samping ini lebih jarang timbul pada penggunaan Glimepiride dibandingkan dengan golongan sulfonilurea lainnya.

          PT. Kalbe Farma memproduksi sediaan yang mengandung Glimepiride dengan nama dagang METRIXÒ . Saat ini METRIXÒ tersedia dalam sediaan 2 mg dan 3 mg, dan Januari 2004 akan dikeluarkan sediaan 1 mg. METRIXÒ efektif menurunkan dan mengontrol glukosa darah dengan risiko hipoglikemia minimal dan tidak mengganggu efek kardioprotektif endogen dengan dosis sekali sehari.

          Jika Anda memerlukan informasi-informasi seputar puasa dan kesehatan, Anda bisa mendapatkannya dalam situs www.kalbe.co.id, yang akan menghadirkan berita seputar puasa dan kesehatan setiap harinya. Tersedia juga jadwal puasa.

Artikel terkait:
- Round Table Discussion Metrix, Jakarta 13 Februari 2004 - Obrolan Manis, Jakarta 17 Juli 2004


Calendar of Events